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E3连接酶配体连接物结合物|E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate

E3连接酶-配体结合物是蛋白质水解靶向嵌合分子(PROTACs)的一部分,它结合了E3泛素连接酶的配体和连接物。这些结合物与靶蛋白配体(如BRD4蛋白的JQ1、BET蛋白的Molibresib)连接后,可用于构建泛素化和降解靶蛋白的PROTACs。目前,已有多个PROTACs通过特异性靶向BET、雌激素受体(ER)、雄激素受体等显示出良好的生物活性。MedChemExpress(MCE)提供了一系列高质量的E3配体连接物,包括von Hippel Lindau(VHL)配体、MDM2配体、雌激素受体(ER)、雄激素受体(ar)等,Cereblon(CRBN)配体和cIAP1配体与不同的连接物(PEGs、烷基链、烷基/醚等)共轭。设计和合成多种新型PROTACs(ARV-825、dBET1、MT-802等)既方便又省时,可拓展PROTACs在癌症、自身免疫、炎症等疾病治疗中的应用。

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