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RET抑制剂|RET

RET是一种受体蛋白酪氨酸激酶,激活多种信号转导途径。RET蛋白由三个结构域组成:细胞外配体结合结构域、跨膜结构域和细胞质酪氨酸激酶结构域。RET受体酪氨酸激酶(RTK)通过调节有丝分裂原激活蛋白激酶(MAPK)和PI3K/Akt信号通路的活性,调节细胞增殖和存活的关键环节。RET还与其他激酶如表皮生长因子受体(EGFR)、肝细胞生长因子受体(MET)和粘着斑激酶(FAK)直接相互作用。此外,BRAF和p38MAPK是RET激酶抑制剂的下游靶点,同时抑制RET及其下游靶点。 RET酪氨酸激酶受体是治疗某些肿瘤亚群的一个有吸引力的治疗靶点。释放的RET活性被认为是甲状腺癌发生、发展和治疗反应的一个因素。RET的高表达与乳腺癌内分泌抵抗的发生有关。

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