1191237-69-0|GS-441524|CID 44468216|-范德生物科技公司

GS-441524

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names：
CID 44468216
CAS号：
1191237-69-0
MDL Number：
MF(分子式)： C12H13N5O4 MW(分子量)： 291.263
EINECS: Reaxys Number:
Pubchem ID:44468216 Brand:BIOFOUNT

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中文别名	GS-441524,瑞德西韦中间体,瑞德西韦杂质,1191237-69-0,GS441524,EVO-984,EVO 984,gs441524瑞德西韦
英文别名	GS-441524;1191237-69-0;(2R,3S,5R)-2-(4-Aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxyméthyl)tétrahydro-2-furanecarbonitrile (non-preferred name)GS 441524；(2R,3R,4S,5R)-2-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-carbonitrile
CAS号	1191237-69-0
SMILES	C1=C2C(=NC=NN2C(=C1)[C@]3([C@@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)C#N)N
Inchi	InChI=1S/C12H13N5O4/c13-4-12(10(20)9(19)7(3-18)21-12)8-2-1-6-11(14)15-5-16-17(6)8/h1-2,5,7,9-10,18-20H,3H2,(H2,14,15,16)/t7-,9-,10-,12+/m1/s1
InchiKey	BRDWIEOJOWJCLU-LTGWCKQJSA-N
分子式 Formula	C12H13N5O4
分子量 Molecular Weight	291.263
闪点 FP	Not available
熔点 Melting point	Not available
沸点 Boiling point	Not available
Polarizability极化度	27.2±0.5 10-24cm3
密度 Density	1.8±0.1 g/cm3
蒸汽压 Vapor Pressure
溶解度Solubility
性状	white power
储藏条件 Storage conditions	Store at room temp；常温阴凉干燥处存储

GS-441524与瑞德西韦相比较，研究发现GS-441524不能很好地进入细胞。
GS-441524 has been found to transport poorly into cells compared to remdesivir.

GS-441524 is phosphorylated 3 times to form the active nucleoside triphosphate。
GS-441524被三磷酸活化后，可以形成“GS-441524三磷酸腺”（GS-443902|1355149-45-9），目前已经被应用于抑制新型冠状病毒的研究中，实验证明GS-443902可以终止新型冠状病毒的复制。

GS-441524合成制备的工艺说明：
制备方法：将1.50g（I-1）的核苷化合物加入圆底烧瓶中，将200mL四氢呋喃和2.47g（F）的活性磷酸酯在冰浴中冷却至0℃ 在搅拌下缓慢加入10mL的叔丁基氯化镁溶液（1.0M四氢呋喃溶液）。滴加完成后，将温度升至40℃，并使反应进行2小时。反应后，将反应溶液在减压下浓缩，将浓缩物加入到200mL二氯甲烷中，并用50mL饱和氯化钠溶液洗涤两次。有机相用无水硫酸钠干燥并在减压下浓缩。通过硅胶柱色谱法使用乙酸乙酯/石油醚＝ 1/1的混合物作为洗脱剂分离浓缩的残余物，获得1.58g（I-6）的化合物，并且计算的产率为52％。

步骤1：（2R，3R，4S，5R）-2-（4-氨基吡咯并[1,2-f] [1,2,4]三嗪-7-基）-3,4-二羟基-5-（羟甲基）四氢呋喃-2-腈与叔丁基氯化镁在四氢呋喃中于20℃加热；持续0.5h；冰冷却；
步骤2：四氢呋喃中于20℃的环戊基（（全氟苯氧基）（苯氧基）磷酰基）-L-丙氨酸盐；持续24小时。

Bioactivity|In vitro: Efficacy|Quantitative Results

pX	Parameter	Value (qual)	Value (quant)	Unit	Cell	Dose	Effect
7.28	inhibition rate		100		CRFK cell line	1 μM	Anticytopathic
6.74	EC50(viral titre reduction)		0.18	μM	airway epithelium cell		antiviral agent
6.66	IC50		0.22	µM	HAEC cell line		antiviral agent
6.32	EC50(Virus-induced cytopathic effect)	=	0.48	µM	HEp-2 cell line		antiviral agent
6	IC50		1000	nM	HeLa cell line		antifungal agent
5.77	EC50(Virus replication)	=	1.71	μM	Vero cell line		antiviral agent
5.28	IC90	>	47	μM	Vero cell line	0.047 – 47 μM	Anticytopathic
4.55	EC50(Virus replication)	=	27.9	μM	MDCK cell line		antiviral agent
1	CC50 (cytotoxic concentration)(Cell growth)	>	89	μM	Huh-7 cell line		Cytotoxic

产品说明	GS-441524(GS 441524,1191237-69-0)是一种腺苷核苷酸类似物抗病毒药,GS-441524是合成瑞德西韦的中间体。
Introduction	GS-441524(1191237-69-0) is an adenosine nucleotide analog antiviral, similar to remdesivir.
Application1	GS-441524是合成潜在冠状病毒药物瑞德细韦的中间体。
Application2	GS-441524是瑞德西韦的杂质。
Application3

GS-441524 is an adenosine nucleotide analog antiviral, similar to remdesivir. This molecule was patented in 2009. In vitro studies of GS-441524 have determined it has a higher EC50 than remdesivir. GS-441524 continues to be studied in the treatment of Feline Infectious Peritonitis Virus, a coronavirus that only infects cats.

警示图
危险性
危险性警示	Not available
安全声明	H226,H315,H319,H335
安全防护	P264, P280, P302+P352, P305+P351+P338, P321, P332+P313, P337+P313, and P362
备注

GS-441524 is an adenosine nucleotide analog antiviral, similar to remdesivir.

GS441524的参考文献：
GS-441524 is an adenosine nucleotide analog antiviral, similar to remdesivir. This molecule was patented in 2009. In vitro studies of GS-441524 have determined it has a higher EC50 than remdesivir. GS-441524 continues to be studied in the treatment of Feline Infectious Peritonitis Virus, a coronavirus that only infects cats。

Murphy BG, Perron M, Murakami E, Bauer K, Park Y, Eckstrand C, Liepnieks M, Pedersen NC: The nucleoside analog GS-441524 strongly inhibits feline infectious peritonitis (FIP) virus in tissue culture and experimental cat infection studies. Vet Microbiol. 2018 Jun;219:226-233. doi: 10.1016/j.vetmic.2018.04.026. Epub 2018 Apr 22. [PMID:29778200]

Amirian ES, Levy JK: Current knowledge about the antivirals remdesivir (GS-5734) and GS-441524 as therapeutic options for coronaviruses. One Health. 2020 Mar 27;9:100128. doi: 10.1016/j.onehlt.2020.100128. eCollection 2020 Jun. [PMID:32258351]

Lo MK, Jordan R, Arvey A, Sudhamsu J, Shrivastava-Ranjan P, Hotard AL, Flint M, McMullan LK, Siegel D, Clarke MO, Mackman RL, Hui HC, Perron M, Ray AS, Cihlar T, Nichol ST, Spiropoulou CF: GS-5734 and its parent nucleoside analog inhibit Filo-, Pneumo-, and Paramyxoviruses. Sci Rep. 2017 Mar 6;7:43395. doi: 10.1038/srep43395. [PMID:28262699]

de Wit E, Feldmann F, Cronin J, Jordan R, Okumura A, Thomas T, Scott D, Cihlar T, Feldmann H: Prophylactic and therapeutic remdesivir (GS-5734) treatment in the rhesus macaque model of MERS-CoV infection. Proc Natl Acad Sci U S A. 2020 Feb 13. pii: 1922083117. doi: 10.1073/pnas.1922083117. [PMID:32054787]

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