抗体-药物偶联物（ADC）是一种通过化学接头与高度细胞毒性小分子（有效载荷）偶联的人源化或人单克隆抗体，是一种新颖的治疗形式，具有巨大的潜力，可在癌症化疗中发生范式转变。 ADC的三个组成部分共同产生了一种强大的溶瘤剂，该溶瘤剂能够将通常无法忍受的细胞毒素直接传递给癌细胞，然后将其内化并释放破坏细胞的药物。目前，两个ADC，即Adcetris和Kadcyla，已获得监管部门的批准，另外40个其他ADC也在临床开发中。 静脉内施用ADC，以防止mAb被胃酸和蛋白水解酶破坏。 ADC的mAb成分使其能够在血液中循环，直到发现并与靶癌细胞上存在的肿瘤特异性细胞表面抗原结合。接头化学性质是ADC的安全性，特异性，效力和活性的重要决定因素。接头被设计为在血流中稳定（以适应mAbs延长的循环时间），并在癌症部位不稳定，以允许快速释放细胞毒性药物。第一代ADC使用了早期的细胞毒素，例如蒽环类，阿霉素或抗代谢/抗叶酸剂甲氨蝶呤。当前的细胞毒素具有更强的效力，可分为三大类：澳瑞他汀，美登素和加利车霉素。 用于构建均质ADC的位点特异性缀合方法的发展是改进ADC设计的特别有希望的途径，这将为新型癌症治疗方法开辟道路。