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对抗体药物偶联物的药物连接物|Drug-Linker Conjugates for ADC

对抗体药物的偶联物(ADC)由活性细胞毒性药物和适当的连接物组成。 药物连接物偶联物可以扩大单克隆抗体(mAb)的效用,并提高其效力和效力。 药物接头与抗体的位点特异性缀合可能涉及mAb的基因工程改造,以引入具有正交反应性官能团手柄的离散的,可用的半胱氨酸或非天然氨基酸。 这些特定于位点的方法不仅增加了ADC的均一性,而且使利用硫醇或胺以外的反应性部分的新型生物正交化学成为可能。 细胞毒性药物单甲基澳瑞他汀E(MMAE)使用蛋白酶可裂解的接头与三种曲妥珠单抗变体缀合,并显示出体内治疗功效。

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