现有的用于骨关节炎的抗炎药有其局限性，包括胃肠道副作用和增加心血管事件的风险。 在宠物狗的帮助下，科学家们发现了一种潜在的骨关节炎新疗法，该疗法可以为动物和人类提供另一种选择。



























这种被称为LYA的药物会抑制一种称为微粒体PGE合酶1（mPGES-1）的酶。 根据《科学转化医学》（Science Translational Medicine）发表的结果，它可以减轻自发性骨关节炎伴侣犬的症状和临床疼痛症状，但不会引起非甾体类抗炎药（NSAID）常见的副作用。

当前最常用的NSAID靶向炎症的脂质介质PGE2。 PGE2由mPGES-1形成，而mPGES-1在发炎的组织中被上调。 因此，抑制mPGES-1已成为治疗关节炎的潜在替代机制。
科研工作者研究招募了163只患有自发性骨关节炎的狗，并用四种不同的化合物之一对其进行了治疗：LYA，一种批准的兽用非甾体抗炎药，称为卡洛芬，另一种名为LYB的研究药物，可抑制PGE2的炎性受体EP4或安慰剂。他们在治疗后两周使用称为犬简短疼痛清单（CBPI）的指数评估动物的疼痛严重程度，活动性和其他指标。

与接受安慰剂的狗相比，接受LYA的狗表现出CBPI指标的改善，并且LYA的益处与卡洛芬相当。即使LYA（80％）的CBPI疼痛干扰评分优于安慰剂的概率未达到预定的95％阈值（该研究的主要终点），该化合物仍可缓解疼痛并改善了所有其他继发疗效措施。

安慰剂与LYA或卡洛芬之间发生不良事件的狗比例没有显着差异。但是，用卡洛芬治疗的狗的胆固醇升高的可能性更大。

EP4拮抗剂LYB的表现并不比安慰剂好；它在主要终点指标上落后于LYA，接受它的狗发生不良事件的频率更高。但是研究人员认为，EP4仍然是缓解疼痛的重要机制，值得进一步研究。

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其他研究小组已经认识到靶向mPGES-1在治疗骨关节炎方面的潜力。实际上，Glenmark制药公司已经在患有中度骨关节炎疼痛的印度患者的2b期开发中使用了mPGES-1抑制剂GRC 27864。

一些公司和学术研究人员正在寻找不仅可以治疗疼痛和炎症的疗法。麻省理工学院的一个研究小组设计了一种纳米颗粒，以帮助将一种实验性组织再生药物输送到软骨深处，以获得更好的结果。总部位于圣地亚哥的生物技术公司Samumed瞄准Wnt通路，以帮助修复关节损伤。它的主要计划lorecivivint已进入膝关节骨关节炎的第三阶段。

由于狗和人的骨关节炎进展相似，礼来的研究人员认为他们的LYA犬临床研究“建议使用概念验证的止痛效果信号”，而且LYA可能是一种有前途的药物来治疗宠物和动物的疼痛性疾病。他们在研究中说。