米那普仑的合成及中间体
Release Time:2020-07-12米那普仑是一种通过抑制血清素-去甲肾上腺素的再捕获应用于抑郁症的治疗的抗抑郁剂。

米那普仑也应用于治疗纤维肌痛(一种长期病,可能导致疼痛,肌肉僵硬和压痛,疲倦以及难以入睡或保持睡眠状态)。 米那普仑属于选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)的一类药物。 米那普仑通过增加5-羟色胺和去甲肾上腺素的含量而起作用,该物质是一种天然物质,有助于阻止疼痛信号在大脑中的运动
米那普仑的合成由苯乙腈作为起始合成原料,在氨基钠的作用下与(R)- 环氧氯丙烷反应之后,再进行水解、分子内环后得到(1S,5R)-1- 苯基-3- 氧杂二环[3,1,0] 己烷-2- 酮,然候再在三氯化铝的作用下与二乙胺进行反应得到(1S,2R)-N,N- 二乙基-2- 羟甲基-1- 苯基环丙烷-1- 甲酰胺,再经过氯代、盖布瑞尔反应以及氨解,最后通过盐酸成盐而得到盐酸左米那普仑,该合成工艺得到产品的总收率25.5%
合成米那普仑的中间体及杂质:
产品名 | 货号 | CAS | 分子式 | 分子量 | 备注 |
Milnacipran Impurity A | YPZZ68194 | C13H18N2O | 218.29 | ||
Milnacipran Impurity B | YPZZ68195 | C11H12O3 | 192.21 | ||
Milnacipran Impurity 1 | YPZZ68196 | C11H11NO | 173.21 | ||
Milnacipran Impurity 2 | YPZZ68197 | 6843-36-3 | C9H9NO3 | 179.17 | |
Milnacipran Impurity 3 | YPZZ68198 | 19532-98-0 | C10H12N2O2 | 192.21 | |
Milnacipran Impurity 4 | YPZZ68199 | 64805-64-7 | C6H9ClO2S | 180.65 | |
D-Milnacipran HCl | HCC334508 | 175131-61-0 | C15H22N2O HCl | 246.35 36.46 |