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阿维巴坦是由Actavis与阿斯利康共同开发的非β-内酰胺β-内酰胺酶抑制剂。 FDA于2015年2月25日批准了阿维巴坦与头孢他啶联用的新药申请，用于治疗由抗生素耐药病原体引起的复杂尿路和复杂腹腔内感染，包括由多重耐药革兰氏阴性菌引起的细菌病原体。

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如何合成阿维巴坦及相似物呢：
我们通过合成方法获得的avibactam类似物，需要12个步骤，由市售的氧吡咯烷生成叠氮基DBO 13，然后再进行Huisgen-Sharpless环加成反应（图1c）。在第一步（方案1）中，将三甲基碘化亚砜和叔丁醇钾的预混合浆液添加到氧代吡咯烷中，得到β-酮基硫代氧鎓叶立德1。[16]下一步，由铱配合物催化，形成哌啶酮2。后一化合物被选择性还原为醇3，并通过与N保护的O-苄基羟胺4的Mitsunobu反应转化为化合物5。[17]分别通过N-O-苄基羟胺和N-Boc的脱保护得到化合物6和7。甲酯还原得到醇8，然后将其用甲硅烷基保护得到化合物9。在三光气的存在下，形成10的双环脲环。[18]侧链的最终修饰步骤通过脱保护和活化醇以及添加叠氮化钠导致前体13的形成。

仅供参考

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阿维巴坦杂质中间体
产品名称	CAS No.	产品货号	备注
阿维巴坦中间体1	863991-04-2
阿维巴坦中间体2	75051-55-7	HCC304546
阿维巴坦中间体3	953773-59-6
阿维巴坦中间体4	1452466-34-0
阿维巴坦中间体5	1452466-39-5
阿维巴坦中间体6	1174020-25-7	HCY014347
阿维巴坦中间体7	1416134-63-8
阿维巴坦中间体8	1383814-58-1
阿维巴坦中间体9	1426572-71-5
阿维巴坦中间体10	1452467-32-1
阿维巴坦中间体11	1452466-54-4
阿维巴坦中间体12	1452466-19-1
阿维巴坦中间体13	1452466-25-9
阿维巴坦中间体14	1452467-41-2
阿维巴坦中间体15	1452466-35-1
阿维巴坦中间体16	1452466-40-8
阿维巴坦中间体17	1416134-49-0	HCQ000122
阿维巴坦	1192491-61-4	YZM000221
阿维巴坦中间体18	957214-01-6
阿维巴坦	1192500-31-4
阿维巴坦钠中间体21	1416134-47-8
阿维巴坦钠中间体20
阿维巴坦中间体22	1192651-49-2	HCR222318

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