以冻干保护剂为稳定剂的壬二酸前体的稳定性知识分享
Release Time:2020-05-22 水溶性差的壬二酸使得难以配制用于局部使用的壬二酸。通过皮肤局部使用药物成为一个障碍,因为人类皮肤的角质层外层是人体的主要屏障。通过简单的方法将壬二酸乙醇酶体配制为将水相添加到浓度为20%至45%v / v的磷脂酰胆碱(5%,w / w)和壬二酸(0.2%,w / w)的乙醇溶液中,药物释放速率比壬二酸脂质体制剂快,乙醇浓度越高,壬二酸释放越快。
质体作为药物载体系统具有长期暴露的物理(颗粒或融合颗粒)和化学(活性成分在储存过程中发生化学相互作用)。 Celia等人的研究。报告说,在26°C保存10天后,制备310.8、311.4和313.1 nm时,三种配方的囊泡尺寸随囊泡尺寸的增加而增加– 315.2、314.6和316.7 nm。制备后的脂质体制剂的包封率(EE)为57.2±4.1%,储存180天后降至55.4±3.9%。[4]据报道,从冰箱中的球形和内在完整性来看,在保存60天和275天后,在将冰箱中的脂质体储存在29°C时,其稳定性比在29°C下储存更好。此外,在冰箱中也观察到了更好的囊泡分布,表明没有絮凝,尽管悬浮液上出现了乳霜,但颗粒还是容易摇动分散。
克服这种不稳定性的另一种方法是应用冷冻干燥工艺或冻干工艺,该工艺能够通过升华和真空脱附去除样品中的水分。冷冻干燥形式可以通过防止颗粒聚集,防止形成囊泡的聚合物降解以及防止活性物质从囊泡释放而提供更好的稳定性。此外,冻干形式能够在极端储存条件下在纳米囊泡中提供长达6个月的稳定性。在冷冻干燥过程中,它涉及在冷却和干燥阶段施加各种压力的过程,因此它需要冻干保护剂来保护脂质体免受冷却和脱水过程的影响。众所周知,在冷却过程中会发生相分离,因此有必要添加冻干保护剂,以增加储存期间的稳定性。冻干过程中冻干保护剂有多种用途,其中包括糖类,例如海藻糖,蔗糖,葡聚糖,葡萄糖和甘露醇。海藻糖是一种冻干保护剂,由于其低吸湿性,不存在氢内部键而无法使用,这使得冻干过程中氢键的形成更加灵活,化学反应性极低以及其较高的玻璃化转变温度。
质体作为药物载体系统具有长期暴露的物理(颗粒或融合颗粒)和化学(活性成分在储存过程中发生化学相互作用)。 Celia等人的研究。报告说,在26°C保存10天后,制备310.8、311.4和313.1 nm时,三种配方的囊泡尺寸随囊泡尺寸的增加而增加– 315.2、314.6和316.7 nm。制备后的脂质体制剂的包封率(EE)为57.2±4.1%,储存180天后降至55.4±3.9%。[4]据报道,从冰箱中的球形和内在完整性来看,在保存60天和275天后,在将冰箱中的脂质体储存在29°C时,其稳定性比在29°C下储存更好。此外,在冰箱中也观察到了更好的囊泡分布,表明没有絮凝,尽管悬浮液上出现了乳霜,但颗粒还是容易摇动分散。
克服这种不稳定性的另一种方法是应用冷冻干燥工艺或冻干工艺,该工艺能够通过升华和真空脱附去除样品中的水分。冷冻干燥形式可以通过防止颗粒聚集,防止形成囊泡的聚合物降解以及防止活性物质从囊泡释放而提供更好的稳定性。此外,冻干形式能够在极端储存条件下在纳米囊泡中提供长达6个月的稳定性。在冷冻干燥过程中,它涉及在冷却和干燥阶段施加各种压力的过程,因此它需要冻干保护剂来保护脂质体免受冷却和脱水过程的影响。众所周知,在冷却过程中会发生相分离,因此有必要添加冻干保护剂,以增加储存期间的稳定性。冻干过程中冻干保护剂有多种用途,其中包括糖类,例如海藻糖,蔗糖,葡聚糖,葡萄糖和甘露醇。海藻糖是一种冻干保护剂,由于其低吸湿性,不存在氢内部键而无法使用,这使得冻干过程中氢键的形成更加灵活,化学反应性极低以及其较高的玻璃化转变温度。