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生长激素促分泌素受体|GHSR

生长激素促分泌受体(GHSR)是G蛋白偶联受体家族的一员。GHSR可能在能量稳态和体重调节中发挥作用。Ghrelin与生长激素促分泌素受体(GHSR1A)结合的通路调节了不同细胞系统中下游丝裂原活化蛋白激酶、Akt、一氧化氮合酶和AMPK级联的激活。GHSR1a的一个重要特征是在缺乏激动剂的情况下具有基本的结构活性,从而导致高程度的受体内化和信号传导活性。ghrelin受体的反向激动剂在治疗肥胖症方面可能特别有趣。GHSR受体的一系列选择性配体现在已经问世,并且正在开发用于多种临床应用。GHSR激动剂具有刺激食欲和释放生长激素的作用,可能有助于治疗与老年和退行性疾病相关的肌肉萎缩和虚弱。另一方面,GHSR拮抗剂具有厌食作用,可能有助于治疗肥胖症。
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