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1395048-49-3
  • names:

    M-110

  • CAS号:

    1395048-49-3

    MDL Number:
  • MF(分子式): C22H28ClN5O3 MW(分子量): 445.94
  • EINECS: Reaxys Number:
  • Pubchem ID:136246423 Brand:BIOFOUNT
M-110
M-110(cas:1395048-49-3)是一种新型且高度选择性的PIM激酶抑制剂;抑制前列腺癌细胞系的增殖,IC50为0.6至0.9 uM,M-110对PIM-3有较好的抑制作用,IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。
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中文别名 M-110(cas:1395048-49-3)
英文别名 M-110,1395048-49-3
CAS号 1395048-49-3
SMILES O=C(N/N=C(C1=CC=C(Cl)C=C1O)\CC)C2=CC(NCCCN3CCOCC3)=NC=C2
Inchi InChI=1S/C22H28ClN5O3/c1-2-19(18-5-4-17(23)15-20(18)29)26-27-22(30)16-6-8-25-21(14-16)24-7-3-9-28-10-12-31-13-11-28/h4-6,8,14-15,29H,2-3,7,9-13H2,1H3,(H,24,25)(H,27,30)/b26-19+
InchiKey FXXCNYVQIONABS-LGUFXXKBSA-N
分子式 Formula C22H28ClN5O3
分子量 Molecular Weight 445.94
闪点 FP
熔点 Melting point
沸点 Boiling point
Polarizability极化度 47.6±0.5 10-24cm3
密度 Density 1.3±0.1 g/cm3
蒸汽压 Vapor Pressure
溶解度Solubility
性状 浅黄色至黄色固体粉末
储藏条件 Storage conditions -20°C 3 years年 4°C 2 years年 / In solvent溶液中:-80°C 6 months月 -20°C 1 month月
M-110存储液配制:
  1mg 5mg 10mg
1 mM 2.242 ml 11.212 ml 22.424 ml
5 mM 0.448 ml 2.242 ml 4.485 ml
10 mM 0.224 ml 1.121 ml 2.242 ml
50 mM 0.045 ml 0.224 ml 0.448 ml


M-110(CAS:1395048-49-3)实验注意事项:
1.实验前需戴好防护眼镜,穿戴防护服和口罩,佩戴手套,避免与皮肤接触。
2.实验过程中如遇到有毒或者刺激性物质及有害物质产生,必要时实验操作需要手套箱内完成以免对实验人员造成伤害
3.实验后产生的废弃物需分类存储,并交于专业生物废气物处理公司处理,以免造成环境污染Experimental considerations:
1. Wear protective glasses, protective clothing and masks, gloves, and avoid contact with the skin during the experiment.
2. The waste generated after the experiment needs to be stored separately, and handed over to a professional biological waste gas treatment company to avoid environmental pollution.
产品说明 M-110(cas:1395048-49-3)是一种高选择性的,是ATP竞争性的?PIM?激酶抑制剂,M-110对PIM-3有较好的抑制作用,IC50=47 nM。
IntroductionM-110 is a novel and highly selective inhibitor of PIM kinases; inhibits the proliferation of prostate cancer cell lines with IC50s of 0.6 to 0.9 uM, with no activity on normal human peripheral blood mononuclear cells up to 40 uM.IC50 value:Target: Pim inhibitorin vitro: Treatment of DU-145 cells with M-110 or with a structurally unrelated PIM inhibitor, SGI-1776, significantly reduces pSTAT3Tyr705 expression without affecting the expression of STAT3. Furthermore, treatment of DU-145 cells with M-110 attenuates the interleukin-6–induced increase in pSTAT3Tyr705 [1]. M-110 treatment of APC-mutant DLD-1 cells, preferentially attenuated constitutive TOPFLASH activity as compared with FOPFLASH, and had no effect on the CMV-β-galactosidase control reporter. In SW480 cells, M-110 also decreased the levels of free cytoplasmic β-catenin as determined by E-cadherin pull down assays. M-110 also blocked Wnt signaling when other destruction complex components were disrupted, including abrogation of AXIN1/2 expression using siRNAs or inhibition of GSK3β activity using LiCl or I3M [2].
Application1
Application2
Application3
M-110是一种新型且高度选择性的PIM激酶抑制剂;抑制前列腺癌细胞系的增殖,IC50为0.6至0.9 uM,对正常人外周血单个核细胞(高达40 uM)无活性。IC50值:目标:体外Pim抑制剂:用M-110处理DU-145细胞或与结构无关的PIM抑制剂SGI-1776一起使用,可显着降低pSTAT3Tyr705的表达,而不会影响STAT3的表达。此外,用M-110处理DU-145细胞可减弱白介素6诱导的pSTAT3Tyr705的增加。
M-110处理APC突变的DLD-1细胞,与FOPFLASH相比,优先减弱了本构TOPFLASH活性,并且对CMV-β-半乳糖苷酶对照报道分子没有影响。在SW480细胞中,M-110还降低了通过E-钙粘蛋白下拉测定法测定的游离细胞质β-连环蛋白的水平。当破坏其他破坏复合物的成分时,例如使用siRNA废除AXIN1 / 2表达或使用LiCl或I3M抑制GSK3β活性,M-110也会阻断Wnt信号传导。
【1】.He Y, et al. Schisantherin A suppresses osteoclast formation and wear particle-induced osteolysis via modulating RANKL signaling pathways. Biochem Biophys Res Commun. 2014 Jul 4;449(3):344-50.
【2】.Zhou E, et al. Schisantherin A protects lipopolysaccharide-induced acute respiratory distress syndrome in mice through inhibiting NF-κB and MAPKs signaling pathways. Int Immunopharmacol. 2014 Sep;22(1):133-40.
【3】.Sa F, et al. Discovery of novel anti-parkinsonian effect of schisantherin A in in vitro and in vivo. Neurosci Lett. 2015 Apr 23;593:7-12.
【4】.Zhang LQ, et al. Schisantherin A protects against 6-OHDA-induced dopaminergic neuron damage in zebrafish and cytotoxicity in SH-SY5Y cells through the ROS/NO and AKT/GSK3β pathways. J Ethnopharmacol. 2015 Apr 29. pii: S0378-8741(15)00306-2.
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