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Sarizotan HCl
- names:
(R)-1-(chroman-2-yl)-N-((5-(4-fluorophenyl)pyridin-3-yl)methyl)methanamine hydrochloride
- CAS号:
195068-07-6
MDL Number: - MF(分子式): C22H22ClFN2O MW(分子量): 384.88
- EINECS: Reaxys Number:
- Pubchem ID: Brand:BIOFOUNT
| 货品编码 | 规格 | 纯度 | 价格 (¥) | 现价(¥) | 特价(¥) | 库存描述 | 数量 | 总计 (¥) |
|---|
| 中文别名 | (R)-1-(chroman-2-yl)-N-((5-(4-fluorophenyl)pyridin-3-yl)methyl)methanamine hydrochloride |
| 英文别名 | EMD-128130; EMD128130; EMD 128130; EMD-77697; EMD-77697; EMD-77697; Sarizotan hydrochloride; Sarizotan HCl |
| CAS号 | 195068-07-6 |
| Inchi | InChI=1S/C22H21FN2O.ClH/c23-20-8-5-17(6-9-20)19-11-16(12-24-14-19)13-25-15-21-10-7-18-3-1-2-4-22(18)26-21;/h1-6,8-9,11-12,14,21,25H,7,10,13,15H2;1H/t21-;/m1./s1 |
| InchiKey | QDLVYMYXOLGZOD-ZMBIFBSDSA-N |
| 分子式 Formula | C22H22ClFN2O |
| 分子量 Molecular Weight | 384.88 |
| 溶解度Solubility | |
| 性状 | Solid powder |
| 储藏条件 Storage conditions | Dry, dark and store at 0-4℃ for short term (days to weeks) or -20℃ for long term (Store correctly 2-3years). |
| 产品说明 | Sarizotan HCl(CAS:195068-07-6 ):仅限应用于工业或者科学研究过程中非医疗目的,不应用于人类或动物的临床诊断以及治过程疗,该产品非药用,非食用。 |
| Introduction | Sarizotan, also known as EMD-128130, is a Dopamine D2 receptor partial agonist and Serotonin 1A receptor agonist. Sarizotan exhibits affinity at serotonin and dopamine receptors. Sarizotan effectively suppresses levodopa-induced dyskinesia in primate and rodent models of Parkinson's disease, and tardive dyskinesia in a rodent model. Sarizotan is a full agonist at D3 and D4.4 receptors (EC50=5.6 and 5.4 nM, respectively) but a partial agonist at D2S, D2L and D4.2 receptors (EC50=29, 23 and 4.5 nM, respectively). Sarizotan is an antagonist at D2S and D2L receptors (IC50=52 and 121 nM, respectively). Sarizotan is a full agonist at D2L, D3, D4.2 and D4.4 receptors (EC50=0.51, 0.47, 0.48 and 0.23 nM, respectively) but a partial agonist at D2S receptors (EC50=0.6 nM). |
| Application1 | |
| Application2 | |
| Application3 |
| [1]Kuzhikandathil EV, Bartoszyk GD. The novel antidyskinetic drug sarizotanelicits different functional responses at human D2-like dopamine receptors.Neuropharmacology. 2006 Sep;51(4):873-84. Epub 2006 Jul 14. PubMed PMID:16844149. |
| [2]Lorenc-Koci E, Wardas J, Bartoszyk GD, Wolfarth S. Contribution of theserotonin 5-HT1A receptor agonism of 8-OH-DPAT and EMD 128130 to the regulationof haloperidol-induced muscle rigidity in rats. Neuropharmacology. 2003Dec;45(8):1057-69. PubMed PMID: 14614949. |
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