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151224-83-8
  • S-8510 free base

  • names:

    2-(isoxazol-3-yl)-1,6,7,9-tetrahydroimidazo[4,5-d]pyrano[4,3-b]pyridine

  • CAS号:

    151224-83-8

    MDL Number:
  • MF(分子式): C12H10N4O2 MW(分子量): 242.238
  • EINECS: Reaxys Number:
  • Pubchem ID: Brand:BIOFOUNT
S-8510 free base
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中文别名 2-(isoxazol-3-yl)-1,6,7,9-tetrahydroimidazo[4,5-d]pyrano[4,3-b]pyridine
英文别名 S-8510; SB-737552; S8510; SB737552; S 8510; SB 737552.
CAS号 151224-83-8
SMILES C12=NC=C3C(NC(C4=NOC=C4)=N3)=C1COCC2
Inchi InChI=1S/C12H10N4O2/c1-3-17-6-7-8(1)13-5-10-11(7)15-12(14-10)9-2-4-18-16-9/h2,4-5H,1,3,6H2,(H,14,15)
InchiKey ITPFSYAYHHPKRT-UHFFFAOYSA-N
分子式 Formula C12H10N4O2
分子量 Molecular Weight 242.238
闪点 FP
熔点 Melting point
沸点 Boiling point
Polarizability极化度
密度 Density
蒸汽压 Vapor Pressure
溶解度Solubility
性状 Solid powder
储藏条件 Storage conditions Dry, dark and store at 0-4℃ for short term (days to weeks) or -20℃ for long term (Store correctly 2-3years).
产品说明 S-8510 free base(CAS:151224-83-8 ):仅限应用于工业或者科学研究过程中非医疗目的,不应用于人类或动物的临床诊断以及治过程疗,该产品非药用,非食用。
IntroductionS-8510, also known as SB-737552, is a GABA-A receptor inverse agonist potentially for the treatment of dementia. S-8510 ameliorated memory impairment induced by cholinergic deficit in the water maze paradigm of Wistar rats. S-8510 augmented LTP of the Schaffer collateral/commissural fiber-CA1 synapses in the hippocampal slice preparations of SD rat. S-8510 increased the extracellular levels of acetylcholine and noradrenaline in the hippocampus of Wistar rat. S-8510 selectively potentiated pentylenetetrazol-induced convulsion without affecting minimal electroconvulsive shock- or strychnine-induced convulsion in ddY mice.
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危险性 Warning
危险性警示
安全声明
安全防护
备注
[1]Chorvat RJ, Zaczek R, Brown BS. Ion channel modulators that enhance acetylcholine release: potential therapies for Alzheimer's disease. Expert Opin Investig Drugs. 1998 Apr;7(4):499-518. PubMed PMID: 15991988.
[2]Kominami G, Nakamura M, Chomei N, Takada S. Radioimmunoassay for a novel benzodiazepine inverse agonist, S-8510, in human plasma and urine. J Pharm Biomed Anal. 1999 Jun;20(1-2):145-53. PubMed PMID: 10704018.
[3] Tanaka H, Mizojiri K. Drug-protein binding and blood-brain barrier permeability. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Mar;288(3):912-8. PubMed PMID: 10027826.
[4] Abe K, Sawada T, Horiuchi M, Yoshimura K. Effects of S-8510, a benzodiazepine receptor partial inverse agonist, on event-related potentials (P300) in monkeys. Psychopharmacology (Berl). 1999 Jan;141(1):71-6. PubMed PMID: 9952067.
[5] Abe K, Takeyama C, Yoshimura K. Effects of S-8510, a novel benzodiazepine receptor partial inverse agonist, on basal forebrain lesioning-induced dysfunction in rats. Eur J Pharmacol. 1998 Apr 24;347(2-3):145-52. PubMed PMID: 9653874.
6: Nezasa K, Higaki K, Takeuchi M, Yukawa T, Nakano M. Pharmacokinetics of a novel benzodiazepine partial inverse agonist in the F344 rat, SD rat and B6C3F1 mouse. Xenobiotica. 1998 May;28(5):515-25. PubMed PMID: 9622853.7: Kawasaki K, Eigyo M, Ikeda M, Kihara T, Koike K, Matsushita A, Murata S, Shiomi T, Takada S, Yasui M. A novel benzodiazepine inverse agonist, S-8510, as a cognitive enhancer. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 1996 Nov;20(8):1413-25. PubMed PMID: 9004347.8: Takada S, Sasatani T, Chomei N, Adachi M, Fujishita T, Eigyo M, Murata S, Kawasaki K, Matsushita A. Synthesis and structure--activity relationships of fused imidazopyridines: a new series of benzodiazepine receptor ligands. J Med Chem. 1996 Jul 5;39(14):2844-51. PubMed PMID: 8709114.
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