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2316837-10-0
  • names:

    ARD-69

  • CAS号:

    2316837-10-0

    MDL Number:
  • MF(分子式): C62H74ClFN8O7S MW(分子量): 1129.8314
  • EINECS: Reaxys Number:
  • Pubchem ID: Brand:BIOFOUNT
ARD-69
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中文别名 (2S,4R)-N-((S)-3-(4-((4-(((1r,3r)-3-(3-Chloro-4-cyanophenoxy)-2,2,4,4-tetramethyl-cyclobutyl)carbamoyl)phenyl)ethynyl)-[1,4′-bipiperidin]-1′-yl)-1-(4-(4-methylthiazol-5-yl)phenyl)-3-oxopropyl)-1-((S)-2-(1-fluorocyclopropane-1-carboxamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxypyrrolidine-2-carboxamide
英文别名 ARD-69; ARD 69; ARD69;
CAS号 2316837-10-0
Inchi InChI=1S/C62H74ClFN8O7S/c1-37-51(80-36-66-37)41-17-15-40(16-18-41)48(67-54(76)49-31-45(73)35-72(49)55(77)52(59(2,3)4)68-58(78)62(64)25-26-62)33-50(74)71-29-23-44(24-30-71)70-27-21-39(22-28-70)10-9-38-11-13-42(14-12-38)53(75)69-56-60(5,6)57(61(56,7)8)79-46-20-19-43(34-65)47(63)32-46/h11-20,32,36,39,44-45,48-49,52,56-57,73H,21-31,33,35H2,1-8H3,(H,67,76)(H,68,78)(H,69,75)/t45-,48+,49+,52-,56-,57-/m1/s1
InchiKey CWGVEMFBQJUWLU-RXFAPWBBSA-N
分子式 Formula C62H74ClFN8O7S
分子量 Molecular Weight 1129.8314
溶解度Solubility
性状 Solid powder
储藏条件 Storage conditions Dry, dark and store at 0-4℃ for short term (days to weeks) or -20℃ for long term (Store correctly 2-3years).
产品说明 ARD-69(CAS:2316837-10-0):仅限应用于工业或者科学研究过程中非医疗目的,不应用于人类或动物的临床诊断以及治过程疗,该产品非药用,非食用。
IntroductionARD-69 is a Highly Potent Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Degrader of Androgen Receptor (AR) for the Treatment of Prostate Cancer. ARD-69 induces degradation of AR protein in AR-positive prostate cancer cell lines in a dose- and time-dependent manner. ARD-69 achieves DC50 values of 0.86, 0.76, and 10.4 nM in LNCaP, VCaP, and 22Rv1 AR+ prostate cancer cell lines, respectively. ARD-69 is capable of reducing the AR protein level by >95% in these prostate cancer cell lines and effectively suppressing AR-regulated gene expression.
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危险性 Warning
危险性警示
安全声明
安全防护
备注
[1]Han X, Wang C, Qin C, Xiang W, Fernandez-Salas E, Yang CY, Wang M, Zhao L, XuT, Chinnaswamy K, Delproposto J, Stuckey J, Wang S. Discovery of ARD-69 as aHighly Potent Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Degrader of AndrogenReceptor (AR) for the Treatment of Prostate Cancer. J Med Chem. 2019 Jan 10. doi:10.1021/acs.jmedchem.8b0163[1][Epub ahead of print] PubMed PMID: 30629437.
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