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226929-39-1
  • names:

    (1-((1-(4-bromobenzyl)-1H-imidazol-5-yl)methyl)-4-(naphthalen-1-yl)-1H-pyrrol-3-yl)(morpholino)methanone

  • CAS号:

    226929-39-1

    MDL Number:
  • MF(分子式): C30H27BrN4O2 MW(分子量): 555.46
  • EINECS: Reaxys Number:
  • Pubchem ID: Brand:BIOFOUNT
LB42708
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中文别名 LB42708
英文别名 LB42708; LB-42708; LB 42708.
CAS号 226929-39-1
SMILES O=C(C1=CN(CC2=CN=CN2CC3=CC=C(Br)C=C3)C=C1C4=C5C=CC=CC5=CC=C4)N6CCOCC6
Inchi InChI=1S/C30H27BrN4O2/c31-24-10-8-22(9-11-24)17-35-21-32-16-25(35)18-33-19-28(27-7-3-5-23-4-1-2-6-26(23)27)29(20-33)30(36)34-12-14-37-15-13-34/h1-11,16,19-21H,12-15,17-18H2
InchiKey GUUIRIMAQGOLHT-UHFFFAOYSA-N
分子式 Formula C30H27BrN4O2
分子量 Molecular Weight 555.46
闪点 FP
熔点 Melting point
沸点 Boiling point
Polarizability极化度
密度 Density
蒸汽压 Vapor Pressure
溶解度Solubility
性状 white solid powder
储藏条件 Storage conditions Dry, dark and store at 0-4℃ for short term (days to weeks) or -20℃ for long term (Store correctly 2-3years).
产品说明 LB42708(CAS:226929-39-1):仅限应用于工业或者科学研究过程中非医疗目的,不应用于人类或动物的临床诊断以及治过程疗,该产品非药用,非食用。
IntroductionLB42708 is a potent, orally active and selective nonpeptidic farnesyltransferase inhibitor (FTase inhibitor). LB42708 inhibited VEGF-induced Ras activation and subsequently suppressed angiogenesis in vitro and in vivo by blocking the mitogen-activated protein kinase kinase/extracellular signal-regulated kinase/p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK) and phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)/Akt/endothelial nitric-oxide synthase pathways in endothelial cells without altering FAK/Src activation.
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警示图
危险性 Warning
危险性警示
安全声明
安全防护
备注
[1]Moorthy NS, Sousa SF, Ramos MJ, Fernandes PA. Farnesyltransferase inhibitors: a comprehensive review based on quantitative structural analysis. Curr Med Chem. 2013;20(38):4888-923. PubMed PMID: 24059235.
[2]Kim CK, Choi YK, Lee H, Ha KS, Won MH, Kwon YG, Kim YM. The farnesyltransferase inhibitor LB42708 suppresses vascular endothelial growth factor-induced angiogenesis by inhibiting ras-dependent mitogen-activated protein kinase and phosphatidylinositol 3-kinase/Akt signal pathways. Mol Pharmacol. 2010 Jul;78(1):142-50. doi: 10.1124/mol.110.063586. Epub 2010 Apr 20. PubMed PMID: 20406854.
[3] Kim HS, Kim JW, Gang J, Wen J, Koh SS, Koh JS, Chung HH, Song SY. The farnesyltransferase inhibitor, LB42708, inhibits growth and induces apoptosis irreversibly in H-ras and K-ras-transformed rat intestinal epithelial cells. Toxicol Appl Pharmacol. 2006 Sep 15;215(3):317-29. Epub 2006 May 19. PubMed PMID: 16712893.
[4] Na HJ, Lee SJ, Kang YC, Cho YL, Nam WD, Kim PK, Ha KS, Chung HT, Lee H, Kwon YG, Koh JS, Kim YM. Inhibition of farnesyltransferase prevents collagen-induced arthritis by down-regulation of inflammatory gene expression through suppression of p21(ras)-dependent NF-kappaB activation. J Immunol. 2004 Jul 15;173(2):1276-83. PubMed PMID: 15240720.
[5] Kim KW, Chung HH, Chung CW, Kim IK, Miura M, Wang S, Zhu H, Moon KD, Rha GB, Park JH, Jo DG, Woo HN, Song YH, Kim BJ, Yuan J, Jung YK. Inactivation of farnesyltransferase and geranylgeranyltransferase I by caspase-
3: cleavage of the common alpha subunit during apoptosis. Oncogene. 2001 Jan 18;20(3):358-66. PubMed PMID: 11313965.
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