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866021-03-6
  • L-745870 trihydrochloride

  • names:

    L-745870 trihydrochloride, brain penetrant D4 antagonist

  • CAS号:

    866021-03-6

    MDL Number:
  • MF(分子式): C18H22Cl4N4 MW(分子量): 436.2
  • EINECS:Not available Reaxys Number:No data available
  • Pubchem ID:49759035 Brand:BIOFOUNT
L-745870 trihydrochloride
L-745870 trihydrochloride, brain penetrant D4 antagonist 是一种有效的、选择性的、脑渗透性和口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM。 L-745870 trihydrochloride 对 D2(Ki 为 960 nM)和 D3(Ki 为 2300 nM)受体的亲和力较弱,对 5-HT2 受体、σ 位点和 α-肾上腺素能受体具有中等亲和力.
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中文别名 866021-03-6;脑渗透剂D4 拮抗剂;多巴胺 D4 受体拮抗剂
英文别名 L-745870 trihydrochloride; L 745870 ; L-745870; L745870;L-745,870 trihydrochloride;Atipamezole hydrochloride;brain penetrant D4 antagonist
CAS号 866021-03-6
SMILES ClC1=CC=C(N2CCN(CC3=CNC4=NC=CC=C43)CC2)C=C1.[H]Cl.[H]Cl.[H]Cl
Inchi InChI=1S/C18H19ClN4.3ClH/c19-15-3-5-16(6-4-15)23-10-8-22(9-11-23)13-14-12-21-18-17(14)2-1-7-20-18;;;/h1-7,12H,8-11,13H2,(H,20,21);3*1H
InchiKey KJSOYZLYCFYXFC-UHFFFAOYSA-N
分子式 Formula C18H22Cl4N4
分子量 Molecular Weight 436.2
闪点 FP No data available
熔点 Melting point No data available
沸点 Boiling point No data available
Polarizability极化度 No data available
密度 Density No data available
蒸汽压 Vapor Pressure No data available
溶解度Solubility
性状 Solid powder
储藏条件 Storage conditions Dry, dark and store at 0-4℃ for short term (days to weeks) or -20℃ for long term (Store correctly 2-3years).
产品说明 L-745870 trihydrochloride, brain penetrant D4 antagonist 是一种有效的、选择性的、脑渗透性和口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM。 L-745870 trihydrochloride 对 D2(Ki 为 960 nM)和 D3(Ki 为 2300 nM)受体的亲和力较弱,对 5-HT2 受体、σ 位点和 α-肾上腺素能
IntroductionL-745870 is a potent, selective, brain-penetrant and orally active dopamine D4 receptor antagonist with a Ki of 0.43 nM. L-745870 trihydrochloride shows weaker affinity for D2 (Ki of 960 nM) and D3 (
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危险性 Warning
危险性警示
安全声明
安全防护
备注
[1]Collins GT, Truccone A, Haji-Abdi F, Newman AH, Grundt P, Rice KC, Husbands SM, Greedy BM, Enguehard-Gueiffier C, Gueiffier A, Chen J, Wang S, Katz JL, Grandy DK, Sunahara RK, Woods JH. Proerectile effects of dopamine D2-like agonists are mediated by the D3 receptor in rats and mice. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Apr;329(1):210-7. doi: 10.1124/jpet.108.144048. PubMed PMID: 19136638; PubMed Central PMCID: PMC2670592.
[2]Beaulieu JM, Tirotta E, Sotnikova TD, Masri B, Salahpour A, Gainetdinov RR, Borrelli E, Caron MG. Regulation of Akt signaling by D2 and D3 dopamine receptors in vivo. J Neurosci. 2007 Jan 24;27(4):881-5. PubMed PMID: 17251429.
[3] Melis MR, Succu S, Sanna F, Melis T, Mascia MS, Enguehard-Gueiffier C, Hubner H, Gmeiner P, Gueiffier A, Argiolas A. PIP3EA and PD-168077, two selective dopamine D4 receptor agonists, induce penile erection in male rats: site and mechanism of action in the brain. Eur J Neurosci. 2006 Oct;24(7):2021-30. PubMed PMID: 17067298.
[4] Melis MR, Succu S, Mascia MS, Argiolas A. PD-168077, a selective dopamine D4 receptor agonist, induces penile erection when injected into the paraventricular nucleus of male rats. Neurosci Lett. 2005 Apr 29;379(1):59-62. PubMed PMID: 15814200.
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