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丙磺舒（是什么，性质，结构，作用机制）
Release Time：2022-01-25丙磺舒是什么？
丙磺舒是一种苯甲酸衍生物，具有抗高尿酸特性。丙磺舒竞争性地抑制肾脏近端小管对尿酸盐的主动重吸收，从而增加尿酸的尿排泄并降低血清尿酸盐浓度，这可以防止尿酸盐沉积并促进现有尿酸盐沉积物的溶解。此外，丙磺舒调节近端和远端肾小管处有机酸和酸性药物的转运，从而增加药物血清浓度。
丙磺舒性质
| 丙磺舒分子式 | C13H19NO4S |
| 丙磺舒分子量 | 285.36g/mol |
| 丙磺舒密度 | 1.248g/cm3 |
| 丙磺舒熔点 | 195°C |
| 丙磺舒沸点 | 438°C |
| 丙磺舒外观 | 无味的白色或几乎白色结晶粉末 |
| 丙磺舒溶解性 | 易溶于水 |
丙磺舒结构
丙磺舒作用机制
丙磺舒抑制肾小管对尿酸盐的重吸收，从而增加尿酸的尿排泄，降低血清尿酸盐水平。丙磺舒还可以降低尿酸盐的血浆结合并在亚治疗浓度下抑制肾分泌尿酸。丙磺舒抑制肾小管转运的机制尚不清楚，但该药物可能会抑制需要高能磷酸键来源的转运酶和/或非特异性干扰底物进入肾小管上的蛋白质受体位点。
在近端和远端小管，丙磺舒竞争性地抑制许多弱有机酸的分泌，包括青霉素、大多数头孢菌素和一些其他β-内酰胺类抗生素。一般而言，丙磺舒对血浆弱酸浓度的净影响取决于肾脏分泌的有机酸量与肾小球滤过的有机酸量之比。因此，丙磺舒显着增加了主要通过肾脏分泌消除的酸性药物的血浆浓度，但如果药物主要通过过滤消除，血浆浓度仅略微增加。丙磺舒可使血浆中的青霉素浓度增加一倍以上；青霉素浓度在脑脊液中也增加。Probenecid 还显着增加大多数头孢菌素和一些其他β-内酰胺抗生素的血浆浓度。此外，青霉素和头孢菌素的半衰期延长，丙磺舒可降低它们的分布容积。
