货品编码 | 规格 | 纯度 | 价格 (¥) | 现价(¥) | 特价(¥) | 库存描述 | 数量 | 总计 (¥) |
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FMK20903-100mg | 100mg | >98% | ¥ 0.00 | ¥ 0.00 | Get quote | ¥ 0.00 |
中文别名 | (R)-1-cyanobutan-2-yl ((S)-1-(3-(3-(4-cyano-3-methoxyphenyl)ureido)phenyl)ethyl)carbamate |
英文别名 | VX148, VX-148, VX 148 |
CAS号 | 297730-05-3 |
SMILES | O=C(O[C@H](CC)CC#N)N[C@H](C1=CC=CC(NC(NC2=CC=C(C#N)C(OC)=C2)=O)=C1)C |
Inchi | InChI=1S/C23H25N5O4/c1-4-20(10-11-24)32-23(30)26-15(2)16-6-5-7-18(12-16)27-22(29)28-19-9-8-17(14-25)21(13-19)31-3/h5-9,12-13,15,20H,4,10H2,1-3H3,(H,26,30)(H2,27,28,29)/t15-,20+/m0/s1 |
InchiKey | PJFQWSNOXLEDDZ-MGPUTAFESA-N |
分子式 Molecular Weight | C23H25N5O4 |
分子量 Formula | 435.48 |
闪点 FP | |
熔点 Melting point | |
沸点 Boiling point | |
Polarizability极化度 | |
密度 Density | |
蒸汽压 Vapor Pressure | |
溶解度Solubility | Soluble in DMSO, not in water |
性状 | Solid powder |
储藏条件 Storage conditions | Dry, dark and store at 0-4℃ for short term (days to weeks) or -20℃ for long term (Store correctly 2-3years). |
产品说明 | VX-148(CAS:297730-05-3):仅限应用于工业或者科学研究过程中非医疗目的,不应用于人类或动物的临床诊断以及治过程疗,该产品非药用,非食用。 |
Introduction | VX-148 is a novel, uncompetitive IMPDH inhibitor with a K(i) value of 6 nM against IMPDH type II enzyme. VX-148 is slightly more potent than mycophenolic acid and VX-497 in inhibiting the proliferation of mitogen-stimulated primary human lymphocytes (IC(50) value of ~80 nM). The inhibitory activity of VX-148 is alleviated in the presence of exogenous guanosine. VX-148 does not inhibit proliferation of nonlymphoid cell types such as fibroblasts, indicating selectivity for inhibition of IMPDH activity. VX-148 is orally bioavailable in rats and mice; oral administration of VX-148 inhibits primary antibody response in mice in a dose-dependent manner with an ED(50) value of 38 mg/kg b.i.d. VX-148 significantly prolongs skin graft survival at 100 mg/kg b.i.d. in mice. |
Application1 | |
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Application3 |
[1]Dunkern T, Chavan S, Bankar D, Patil A, Kulkarni P, Kharkar PS, Prabhu A, Goebel H, Rolser E, Burckhard-Boer W, Arumugam P, Makhija MT. Design, synthesis and biological evaluation of novel inosine 5'-monophosphate dehydrogenase (IMPDH) inhibitors. J Enzyme Inhib Med Chem. 2013 May 10. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 23663081. |
[2]Jain J, Almquist SJ, Heiser AD, Shlyakhter D, Leon E, Memmott C, Moody CS, Nimmesgern E, Decker C. Characterization of pharmacological efficacy of VX-148, a new, potent immunosuppressive inosine 5'-monophosphate dehydrogenase inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Sep;302(3):1272-7. PubMed PMID: 12183689. |
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